Farmakokinetyka trombiny z Agkistrodon acutus u szczurów

Haemocoagulaza Acutus (Halase), nowy środek hemostatyczny w fazie rozwoju halazy, jest wysokowydajnym enzymem trombinopodobnym (TLE) pochodzącym z jadu węża Agkistrodon acutus.W celu zbadania farmakokinetyki halazy u szczurów zastosowano metodę radioizotopową znakowaną 125Ⅰ i test radiowy w połączeniu z precypitatem TCA.Wyniki wykazały, że wartości AUC były dodatnio skorelowane z dawkami w obu zastosowanych metodach, a współczynniki korelacji wyniosły odpowiednio 0,999 8 i 0,999 0;stężenie leku w wątrobie, śledzionie i sercu osiągnęło szczyt po 5 minutach od podania, podczas gdy większość innych narządów osiągnęło je po 30 minutach, a następnie stopniowo malało;w każdym punkcie czasowym stężenie leku w wątrobie było istotnie wyższe niż w innych tkankach;Halaza była całkowicie wydalana i głównie z moczem. % Trombina z Agkistrodon acutus jest rodzajem trombiny wyizolowanej i oczyszczonej z jadu Agkistrodon acutus.Jest to opracowany przez nasz zespół nowy rodzaj leku hemostatycznego. Farmakokinetykę trombiny z Agkistrodon acutus u szczurów badano metodą radioizotopu znakowanego 125I i strącania kwasem trichlorooctowym połączonym z detekcją radioaktywną.Wyniki pokazały, że wartości AUC zmierzone obiema metodami były dodatnio skorelowane z dawką, a współczynniki korelacji wyniosły odpowiednio 0,9998 i 0,9990;Zawartość leku w wątrobie, śledzionie i sercu była najwyższa po 5 minutach od podania, podczas gdy w większości innych tkanek była najwyższa po 30 minutach po podaniu, a następnie stopniowo malała;W każdym punkcie czasowym zawartość leku w tkance wątroby była znacząco wyższa niż w innych tkankach;Ponadto wydalanie trombiny przez Agkistrodon acutus jest całkowite, głównie z moczem